Fosforilasi menjejaskan semua aspek kehidupan selular, dan kinase protein mempengaruhi semua aspek fungsi komunikasi intrasel dengan mengawal selia laluan isyarat dan proses selular.Walau bagaimanapun, fosforilasi menyimpang juga merupakan punca banyak penyakit;khususnya, kinase dan fosfatase protein bermutasi boleh menyebabkan banyak penyakit, dan banyak toksin dan patogen semulajadi juga mempunyai kesan dengan mengubah status fosforilasi protein intrasel.
Fosforilasi serin (Ser), threonine (Thr), dan tirosin (Tyr) ialah proses pengubahsuaian protein yang boleh diterbalikkan.Mereka terlibat dalam pengawalseliaan banyak aktiviti selular, seperti isyarat reseptor, persatuan dan pembahagian protein, pengaktifan atau perencatan fungsi protein, dan juga kemandirian sel.Fosfat bercas negatif (dua cas negatif setiap kumpulan fosfat).Oleh itu, penambahan mereka mengubah sifat protein, yang biasanya merupakan perubahan konformasi, membawa kepada perubahan dalam struktur protein.Apabila kumpulan fosfat disingkirkan, konformasi protein akan kembali kepada keadaan asalnya.Jika kedua-dua protein konformasi menunjukkan aktiviti yang berbeza, fosforilasi boleh bertindak sebagai suis molekul untuk protein mengawal aktivitinya.
Banyak hormon mengawal aktiviti enzim tertentu dengan meningkatkan keadaan fosforilasi sisa serin (Ser) atau threonine (Thr), dan fosforilasi tirosin (Tyr) boleh dicetuskan oleh faktor pertumbuhan (seperti insulin).Kumpulan fosfat asid amino ini boleh disingkirkan dengan cepat.Oleh itu, Ser, Thr, dan Tyr berfungsi sebagai suis molekul dalam pengawalan aktiviti selular seperti percambahan tumor.
Peptida sintetik memainkan peranan yang sangat berguna dalam kajian substrat dan interaksi protein kinase.Walau bagaimanapun, terdapat beberapa faktor yang menghalang atau mengehadkan kebolehsuaian teknologi sintesis fosfopeptida, seperti ketidakupayaan untuk mencapai automasi penuh sintesis fasa pepejal dan kekurangan sambungan yang mudah dengan platform analisis standard.
Sintesis peptida berasaskan platform dan teknologi pengubahsuaian fosforilasi mengatasi batasan ini sambil meningkatkan kecekapan dan kebolehskalaan sintesis, dan platform ini sangat sesuai untuk kajian substrat protein kinase, antigen, molekul pengikat dan perencat.
Masa siaran: 31 Mei 2023