Tecosactideialah analog kortikotropin 24-peptida sintetik.Urutan asid amino adalah sama dengan 24 asid amino terminal amino kortikotropin semulajadi (manusia, lembu dan babi), dan ia mempunyai aktiviti fisiologi yang sama seperti ACTH semula jadi."Ia dicirikan oleh ketiadaan tindak balas antibodi, secara amnya tanpa kesan sampingan yang serius, dan amat sesuai untuk pesakit yang mempunyai reaksi alahan atau tidak berkesan terhadap kortikotropin babi semulajadi."
"Ia mendorong hiperplasia adrenal, merangsang rembesan hormon adrenokortikal, terutamanya (kortisol) dan beberapa mineralokortikoid seperti kortikosteron, dan juga merangsang rembesan androgen, tetapi dengan kesan yang lebih lemah."
Kertas ini menerangkan secara ringkas ticotide dan kesan farmakologinya
Terdapat sedikit kesan pada rembesan aldosteron.Separuh hayat ialah 3 jam.Pada tahun 2008, FDA meluluskan Tecokotide daripada Novartis untuk diagnosis kekurangan adrenal.Ia kini sedang dikaji di RandboudUniversity untuk rawatan nefropati membran idiopatik.
Kaedah sintesis fasa cecair keseluruhan ialah kaedah sintesis ticacotide.Kaedah ini mempunyai banyak langkah, masa sintesis yang panjang, dan memerlukan pemangkin mahal dan peralatan tekanan tinggi, yang mempunyai kelemahan kos tinggi, banyak kekotoran, bahaya operasi, dan hasil yang rendah.Telah dilaporkan bahawa sintesis satu demi satu menggunakan strategi perlindungan Z, di mana penghidrogenan digunakan untuk mengeluarkan asas pelindung pada setiap langkah, mempunyai langkah yang panjang, operasi yang menyusahkan, kos yang tinggi dan hasil yang rendah.Serine terdedah kepada perlumbaan disebabkan gandingan satu dengan satu semasa penulenan, yang sukar untuk ditulenkan.
"Seperti hormon adrenokortikotropik, ticcotide merangsang rembesan hormon kortikal (terutamanya kortisol) daripada korteks adrenal."Oleh itu, tiada kesan pada pesakit dengan disfungsi adrenokortikal yang teruk.
Ticocotide ialah polipeptida sintetik yang terdiri daripada 24 asid amino.Ia adalah sama dalam struktur dengan asid amino pertama hingga ke-24 ACTH.Pentadbiran intravena dengan cepat meningkatkan tahap kortisol darah.Titisan intravena berterusan harus digunakan untuk mengekalkan kepekatan kortisol darah.Untuk suntikan intramuskular, kortisol serum mencapai kemuncaknya pada 1j selepas suntikan.Selepas itu, kortisol yang tinggi boleh dikekalkan selama kira-kira 24 jam.
Masa siaran: Jul-11-2023