Integrin, atau integrin, ialah reseptor glikoprotein transmembran heterodimer yang mengantara lekatan dan isyarat sel haiwan.Ia terdiri daripadaα danβ subunit.Ia terlibat dalam pengoptimuman pelbagai tindakan selular termasuk penghijrahan sel, penyusupan sel, isyarat sel dan antara sel, lekatan sel, dan proses angiogenesis.Integrinαvβ3 kini lebih banyak diterokai.Kemunculan integrinαvβ3 berkait rapat dengan penghijrahan tumor, angiogenesis, keradangan dan osteoporosis.Integrin sangat dinyatakan dalam semua tisu tumor dan membran sel endothelial neovaskularisasi.Penampilan integrin berkait rapat dengan penghijrahan tumor dan angiogenesis.Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kajian saintifik telah menunjukkan bahawa terdapat 11 integrin yang boleh mengikat secara khusus kepada peptida RGD, yang merupakan peptida antagonis untuk reseptor integrin.
Peptida RGD dikelaskan kepada peptida RGD linear dan peptida kitaran RGD.Berbanding dengan peptida RGD linear, peptida kitaran RGD mempunyai keserasian reseptor dan kekhususan reseptor yang lebih kuat.Berikut ialah jenis biasa dan kaedah sintesis peptida kitaran RGD.
Jenis biasa peptida kitaran RGD:
1. Peptida kitaran yang mengandungi jujukan RGD yang dibentuk oleh ikatan disulfida
2. Peptida kitaran yang mengandungi jujukan RGD yang dibentuk oleh ikatan amida
Sintesis peptida kitaran RGD:
Model utiliti berkaitan dengan proses sintesis peptida kitaran RGD dalam bidang teknologi sintesis polipeptida fasa pepejal.Kaedah baru adalah untuk memilih resin 2-chloro-triphenylmethyl chloride sebagai pembawa prasyarat, mula-mula sambungkan kumpulan karboksil rantai sisi pertama dengan kumpulan pelindung khas asid amino asid aspartik D, kemudian sambungkan peptida linear peptida jujukan RGD ke resin , dan asid amino terakhir untuk mengeluarkan kumpulan pelindung FMOC tanpa piperidine.Pemangkin yang ditentukan telah ditambah untuk mengeluarkan kumpulan pelindung karboksil rantai sampingan asid aspartik D pertama secara langsung daripada resin, diikuti dengan penambahan piperidine untuk mengeluarkan kumpulan pelindung amino FMOC asid amino akhir, diikuti dengan penambahan agen pengikat. untuk menyahhidrat dan memekatkan kumpulan karboksil dan kumpulan amino yang terdedah daripada kepala dan hujung peptida linear terus daripada resin dalam bentuk ikatan amida untuk menghasilkan peptida kitaran.Akhirnya, peptida kitaran dipotong terus dari resin dengan larutan pemotongan.
Masa siaran: Apr-24-2023