Bolehkah peptida antimikrob Omiganan juga mencapai kesan antibakteria

Bahasa Inggeris: Omiganan

Bahasa Inggeris: Omiganan

Nombor CAS: 204248-78-2

Formula molekul: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

Berat molekul: 1779.15

Urutan: ILRWPWWPWRRK-NH2

Rupa: serbuk serbuk putih atau putih pudar

 

Bagaimana Omiganan bertindak:

Ia adalah peptida yang sangat kecil dan oleh itu sukar untuk dikenal pasti dan dilabel untuk proteolisis;Ia diamidasi di terminal C untuk terus menahan proteolisis dan mengeluarkan cas negatif kumpulan karboksil.Ia adalah amphiphilic dan boleh berinteraksi dengan kuat dengan membran sel.Membran sel dijangka menjadi salah satu sasaran utama mereka.Ia adalah polikasi yang menyokong interaksi mereka dengan membran bakteria bercas negatif dan permukaan luar zomerik lipopolysaccharide (LPS) dengan membran mamalia dan bukannya dengan peptidoglycan.Dalam bakteria, potensi membran juga lebih negatif daripada sel mamalia, yang boleh meningkatkan pengikatan dan pemindahan antibiotik.Faktor terakhir ialah kecacatan klinikal bahawa sitidin antiradang juga mempunyai aktiviti pada eritrosit, manakala Omiganan kelihatan kurang hemolitik.Seperti yang dinyatakan di atas, sisa bercas omiga-nan terletak berhampiran setiap terminal, jauh dari kawasan hidrofobik pusat peptida, dan jumlah caj positif peptida meningkat daripada 4+ kepada 5+, yang boleh dijelaskan oleh pengurangan hemolisis. , kerana perubahan ini tidak sesuai untuk bahan seperti peptida yang dikaitkan dengan membran mamalia zwitt-rionic.Ini disokong oleh keputusan Staubitz dan lain-lain, di mana serpihan pusat cetin antiradang yang dipelihara dalam omiganan dikaitkan dengan aktiviti, manakala serpihan terminal kelihatan menyesuaikan kekhususan sasaran.

Omiganan digunakan untuk:

Omiganan ialah peptida antimikrobial kationik sintetik baru yang sedang dibangunkan untuk pencegahan jangkitan berkaitan kateter dan untuk rawatan jerawat dan rosacea.Dalam kajian ini, kami menilai keberkesanan penggunaan topikal gel omiganan dalam dua model implan kulit (kulit babi in vivo dan kulit babi guinea in vivo).omiganan0 telah diuji dalam model kolonisasi kulit babi ex vivo 1 hingga 2% daripada agen gel menunjukkan kesan bergantung dos yang kuat terhadap bakteria dan yis Gram-positif dan Gram-negatif, dengan kesan maksimum diperhatikan antara 1 dan 2%.Tiada perbezaan yang ketara dalam aktiviti antara Staphylococcus aureus yang tahan methicillin dan terdedah, dan aktiviti dadah tidak dipengaruhi oleh saiz objek yang disuntik.Gel Omiganan1% mempunyai aktiviti antimikrob yang cepat, dengan pengurangan 2.7log(10) dalam unit pembentuk koloni Staphylococcus epidermolis/tapak pada 1 jam dan pengurangan 5.2log(10) dalam flagella/tapak pada 24 jam selepas permohonan.Aktiviti antibakteria dan antikulat kuat Omiganan1% gel telah disahkan oleh kajian lain dalam model kolonisasi kulit ikan lumba-lumba.Ringkasnya, gel Omiganem telah terbukti mempunyai kesan bakteria dan bakteria yang cepat dengan kesan yang bergantung kepada dos yang jelas pada spektrum luas organisma berjangkit.Keputusan ini menunjukkan lagi potensi ubat sebagai agen antimikrob topikal.


Masa siaran: Jun-27-2023